Linezolids: efektīva antibiotika MRSA un smagām grampozitīvām infekcijām

Uzziniet par linezolida efektivitāti pret MRSA un smagām grampozitīvām infekcijām — lietošanu, blaknēm un drošību dažādām pacientu grupām.

Linezolids ir antibiotika, kas pieder pie oksazolidinonu grupas. Ar to var izārstēt grampozitīvu baktēriju izraisītas nopietnas infekcijas, kuras citas antibiotikas neizārstē. Linezolids ir aktīvs pret lielāko daļu grampozitīvo baktēriju, kas izraisa slimības, piemēram, streptokokiem un MRSA, un to bieži lieto arī pret Enterococcus, tostarp dažos gadījumos ar VRE (vancomycin‑resistant enterococci). To galvenokārt lieto ādas un mīksto audu infekciju, kā arī pneimonijas ārstēšanai, īpaši ja citi līdzekļi nav piemēroti vai baktērija ir rezistenta.

Kā darbojas linezolids

Linezolidam ir unikāls darbības mehānisms — tas saistās ar baktēriju ribosomas 50S daļu un kavē proteīnu sintēzes iniciošanu, neļaujot veidoties 70S inicēšanas kompleksam. Tā darbība parasti ir bakteriostatiskā pret stafilokokiem un enterokokiem un baktericīdā pret streptokokiem.

Lietošana un devas

Linezolidu var lietot gan perorāli (tabletes), gan intravenozi; perorālā forma ir labi uzsūcas, tāpēc pāreja no IV uz tableti parasti ir vienkārša. Bieži lietotā pieaugušo deva ir 600 mg divas reizes dienā. Ārstēšanas ilgums atkarīgs no infekcijas smaguma un vietas — parasti 10–14 dienas pneimonijai vai ādas infekcijām, bet dažos gadījumos ilgāks kurss var būt nepieciešams.

Linezolidu var lietot visu vecumu cilvēki pēc ārsta norādījuma, un parasti nav nepieciešama deva samazināšana pacientiem ar smagu aknu slimībām vai sliktu nieru darbību, jo eliminācija nav galvenais problēmas avots. Tomēr īpaša piesardzība un individuāla uzraudzība ir nepieciešama bērniem, grūtniecēm un pacientiem ar citām nopietnām slimībām.

Biežākās blakusparādības un nopietnas vajadzības

Linezolidu lietošana īslaicīgi parasti ir relatīvi droša. Biežākās kaitīgās sekas īslaicīgas lietošanas gadījumā ir:

• galvassāpes
• caureja
• slikta dūša
• apetītes zudums, garšas traucējumi

Tomēr ilgstoša lietošana (parasti vairāk nekā 2 nedēļas) ir saistīta ar nopietnākām kaitīgām sekām, kas var prasīt pārtraukšanu vai regulāru uzraudzību:

• mielohematopoēzes traucējumi — trombocitopēnija, anēmija un retāk agranulocitoze (ir ieteicams regulāri kontrolēt pilnu asinsbildi, īpaši ilgstošas terapijas laikā)
• perifēra un optiska neiropātija — ilgstoša lietošana var izraisīt pastāvīgus nervu bojājumus, tostarp redzes traucējumus
• laktāta acidoze — retos gadījumos ziņots par metabolisma traucējumiem, kas var būt nopietni
• psihoneiroloģiskas izpausmes — nemiers, halucinācijas, miega traucējumi

Zāļu mijiedarbība un brīdinājumi

Linezolids ir vāji reverzibilā MAO inhibētāja (MAOI), tāpēc pastāv risks no mijiedarbības ar serotonīnergiskām zālēm (piem., selektīvajiem serotonīna atpakaļnosūkšanās inhibitoriem — SSRI), kas var izraisīt serotonīna sindromu. Pacienti, kas saņem antidepresantus vai citas serotoninergiskas zāles, pirms linezolida uzsākšanas vai tā laikā jāapspriež ar ārstu. Tāpat jābūt piesardzīgiem, kombinējot ar citām MAOI vai ar pārtiku bagātu ar tiramīnu — iespējama asinsspiediena paaugstināšanās.

Uzraudzība un prakstiski ieteikumi

• pirms un ārstēšanas laikā regulāri kontrolēt pilnu asinsbildi (piem., reizi nedēļā ilgstošām kursiem)
• vērot pazīmes, kas liecina par kura blakusefektu — asiņošana, vieglas sasitumi, aizkaitināmība, redzes zudums vai nejutīgums ekstremitātēs
• ja parādās redzes izmaiņas vai nervu bojājuma simptomi, ārstēšanu jāpārtrauc un jāveic speciālista novērtējums
• informēt ārstu par visām lietotajām zālēm (pretsāpju līdzekļi, antidepresanti, augu preparāti), lai novērstu mijiedarbību
• tabletes var lietot ar vai bez ēdiena; ieteicams nelauzt vai smalcināt tableti, ja nav norādīts citādi

Grūtniecība, zīdīšana un bērni

Informācija par linezolida drošību grūtniecēm ir ierobežota — zāles drīkst lietot tikai tad, ja gaidāmā labuma pārsniedz iespējamos riskus. Linezolids izdalās pienā, tāpēc zīdīšanas laikā nepieciešama piesardzība; bieži ieteicams pārtraukt zīdīšanu vai zāļu lietošanu atkarībā no situācijas. Bērniem linezolids tiek lietots ar pediatriski pielāgotām dozām un atbilstošu uzraudzību.

Rezistence un alternatīvas

Rezistence pret linezolidu ir iespējama, tomēr tā pagaidām ir samērā reti sastopama salīdzinājumā ar daudzām citām zālēm. Ārstēšanas izvēli labāk balstīt uz baktērijas antibiogrammu. Alternatīvas MRSA un citu grampozitīvo infekciju ārstēšanai var ietvert vankomicīnu, daptomicīnu, tigeciklīnu u. c., atkarībā no inficēšanās vietas un baktērijas jutības.

Vēsture, pieejamība un izmaksas

Linezolidu pagājušā gadsimta 90. gados atklāja Pharmacia & Upjohn Company komanda. Pirmo reizi tas tika apstiprināts lietošanai 2000. gadā un ir iekļauts Pasaules Veselības organizācijas pirmās nepieciešamības zāļu sarakstā. Pieejamība un cena atšķiras pēc valsts; Linezolids Amerikas Savienotajās Valstīs var maksāt aptuveni 100 ASV dolāru par tableti atkarībā no zīmola un apdrošināšanas seguma.

Kopsavilkums

Linezolids ir vērtīga un efektīva antibiotika smagām grampozitīvām infekcijām, tostarp MRSA un daļai Enterococcus infekciju. Tas parasti ir labi panesams īslaicīgā terapijā, taču ilglaicīgākas kursa laikā ir jāievēro piesardzība un regulāra medicīniska uzraudzība sakarā ar potenciāli nopietnām blakusparādībām. Pirms ārstēšanas uzsākšanas un tās laikā obligāti konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Meklēt pēc burta