Hinīns: alkaloīds pret malāriju — avoti, lietošana un vēsture

Hinīns: Cinchona mizā sastopams alkaloīds — malārijas ārstēšana, avoti, vēsture un lietošana. Uzzini darbības principus un mūsdienu nozīmīgumu.

Hinīns ir alkaloīds, kas var samazināt drudzi, iedarboties pret malāriju, sāpēm un pietūkumu. Hinīnu satur Cinchona dzimtas koku miza. Hinīnu var pagatavot mākslīgi, taču tas ir dārgāk nekā iegūt to no koka mizas. Šis koks ir sastopams Andos, Dienvidamerikā, Indonēzijā un Kongo.

Hinīns bija pirmais malārijas ārstēšanas līdzeklis, kas Eiropā bija pazīstams 1631. gadā, bet Dienvidamerikas pamatiedzīvotājiem, iespējams, daudz agrāk. Arī mūsdienās hinīnu lieto dažu malārijas formu ārstēšanai, ja citi medikamenti nedarbojas vai nav pieejami. Šādā veidā hinīns pašlaik ir viens no labākajiem tropiskās malārijas, ko izraisa plazmodium falciparum, ārstēšanas līdzekļiem. Citu malārijas formu gadījumā hinīns vairs netiek lietots, jo to ir aizstājušas citas zāles.

Avoti un iegūšana

Hinīns dabā tiek iegūts galvenokārt no Cinchona koku mizas. Tradicionāli koku mizas žāvē un no tām ekstrakcijas ceļā atdala alkaloīdus — galvenokārt hinīnu un tā radiniekus (piemēram, kinidīnu). Lai gan laboratorijās iespējama sintētiska hinīna ražošana, bieži vien tā izmaksas un tehnoloģiskie nosacījumi padara dabisko ieguvi no mizas par izdevīgāku.

Farmakoloģija un darbības mehānisms

Hinīns iedarbojas uz malārijas izraisītājiem parazītiem, traucējot viņu enerģijas vielmaiņu un elektrolītu līdzsvaru. Precīzs darbības mehānisms nav pilnīgi skaidrots, bet tiek uzskatīts, ka hinīns inhibē parazīta spēju iznīcināt hemu un tādējādi traucē parazīta attīstību asinīs. Medicīniski tiek izmantoti dažādi hinīna sāļi (piemēram, hinīna sulfāts), kas pieļauj lietošanu gan mutvārdā, gan intravenozi smagos gadījumos.

Lietošanas jomas mūsdienās

• Malārijas ārstēšana: hinīns joprojām tiek lietots smagas Plasmodium falciparum izraisītas malārijas ārstēšanā, īpaši, ja nav pieejami efektīvāki līdzekļi (piem., artemizīna atvasinājumi). Bieži hinīnu kombinē ar antibiotiku (piem., klindamicīnu vai doksiciklīnu), lai uzlabotu efektivitāti un novērstu rezistences veidošanos.
• Citas lietošanas: vēsturiski hinīnu lietoja arī pret drudzi un kā pretsāpju līdzekli. Dažkārt to izmantoja pret nakts krampjiem kā muskuļu relaksantu, taču šī lietošana mūsdienās nav plaši ieteikta drošības apsvērumu dēļ.

Rezistence un kombinētā terapija

Dažās malārijas formās ir novērota samazināta jutība pret hinīnu. Rezistences dēļ bieži iesaka kombinēt hinīnu ar citiem pretmalārijas līdzekļiem, lai palielinātu efektivitāti un samazinātu rezistences attīstības risku. Starptautiskās veselības organizācijas tagad parasti dod priekšroku artemizīna bāzes kombinācijām, taču hinīns paliek svarīgs rezervelementos un vietās, kur modernās zāles nav pieejamas.

Blakusparādības un drošība

Hinīnam ir vairākas labi zināmas blakusparādības; daļa no tām var būt nopietnas, tāpēc ārstēšana ar hinīnu prasa medicīnisku uzraudzību. Starp raksturīgākajām:

• Cinchonisms: tipiska sindroma grupa, kam var piederēt troksnis ausīs (tinnitus), vājdzirdība, galvassāpes, reiboņi, slikta dūša un redzes traucējumi.
• Kardioloģiskas reakcijas: hinīns var pagarina QT intervālu un izraisīt sirds ritma traucējumus — nepieciešama piesardzība pacientiem ar sirds slimībām vai lietojot citus QT-pagarinājumu izraisošus medikamentus.
• Asins un imunitāte: retos gadījumos var attīstīties imūnreakcijas, piemēram, trombocitopēnija (zems trombocītu skaits) vai hemolītiska anēmija.
• Hipoglikēmija: hinīns var stimulēt insulīna izdalīšanos un izraisīt cukura līmeņa krišanos asinīs, īpaši pie bērniem un grūtniecēm.
• Citas blakusparādības: slikta dūša, vemšana, krampji, neiroloģiskas komplikācijas un nieru darbības traucējumi ir iespējamie, bet reti sastopami.

Ja lietojat hinīnu, ārsts var ieteikt novērot sirds ritmu (EKG), asins rādītājus un glikēmiju, sevišķi smagas vai intravenozas ārstēšanas laikā.

Kontrindikācijas un mijiedarbības

• Hinīns nav ieteicams pacientiem ar zināmu alerģiju pret šo vielu.
• Jāievēro piesardzība pacientiem ar sirds slimībām, aknu vai nieru darbības traucējumiem.
• Hinīns metabolizējas ar CYP enzīmiem — tā lietošana vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem vai induktoriem var mainīt hinīna līmeni asinīs.
• Nelietot kopā ar citiem medikamentiem, kas spēj pagarināt QT intervālu, bez ārsta pieskatīšanas.

Deva un ievadīšana

Hinīnu var dot mutiski vai intravenozi atkarībā no slimības smaguma. Precīzas devas nosaka ārsts, ņemot vērā pacienta svaru, slimības smagumu un blakus saslimšanas. Smagos gadījumos intravenoza ievade prasa slimnīcas apstākļus un monitoringu. Nekādā gadījumā nedrīkst pašārstēties — pareizu devu un ārstēšanas shēmu jānosaka veselības speciālistam.

Vēsture un kultūras nozīme

Hinīns (un Cinchona miza) ir bijis viens no svarīgākajiem līdzekļiem cīņā ar malāriju kopš 17. gadsimta Eiropā. Miza bija zināma Dienvidamerikas pamatiedzīvotājiem un vēlāk kļuva par būtisku kolonizācijas laikmeta narkotiku un tirdzniecības preci. Mugurkaula lomā malārijas ārstēšanā hinīns sekmēja medicīnas attīstību un deva pamatu vēlākām ķīmiskām un farmakoloģiskām pētniecībām.

Kopsavilkums

Hinīns ir vērtīgs, bet potenciāli bīstams pretmalārijas līdzeklis. Tas joprojām izmantojams kā rezerves terapija vai situācijās, kad modernas alternatīvas nav pieejamas. Tā lietošana prasa medicīnisku uzraudzību, jo pastāv nopietnu blakusparādību un mijiedarbību risks. Jebkuru ārstēšanos ar hinīnu uzsāk tikai ārsta uzraudzībā — īpaši grūtniecēm, bērniem un pacientiem ar sirds, aknu vai nieru slimībām.

Jautājumi un atbildes

J: Kas ir hinīns?

J: Kur atrodams hinīns?

J: Vai hinīnu var mākslīgi pagatavot?

J: Kad Eiropā atklāja, ka hinīns ir malārijas ārstēšanas līdzeklis?

J: Kādam nolūkam pašlaik izmanto hinīnu malārijas ārstēšanā?

J: Kāpēc hinīnu vairs neizmanto citu malārijas formu ārstēšanai?

J: Kas atklāja hinīnu kā malārijas ārstēšanas līdzekli?

Meklēt pēc burta